Tesamorelina: qué es, para qué sirve y qué dice la FDA

Qué es la tesamorelina

La tesamorelina (en inglés, tesamorelin; código de desarrollo TH9507) conserva la secuencia completa de los 44 aminoácidos de la GHRH humana, la hormona del hipotálamo que le indica a la hipófisis que libere hormona de crecimiento. Su única diferencia química es un grupo trans-3-hexenoílo añadido a la tirosina del extremo inicial.

Ese cambio la hace resistente a la enzima que inactiva la GHRH natural (la dipeptidil peptidasa-4). En estudios in vitro publicados en 2007, la tesamorelina se degradó más lentamente que la hormona natural en plasma de rata, perro y humano.

No se debe confundir con la sermorelina ni con el CJC-1295: son otros análogos de la GHRH, con estructuras distintas.

Para qué sirve la tesamorelina

Como medicamento, la tesamorelina tiene una sola indicación aprobada por la FDA: reducir el exceso de grasa abdominal (grasa visceral) en adultos con VIH que tienen lipodistrofia. La aprobó el 10 de noviembre de 2010 con el nombre Egrifta (hoy Egrifta SV y Egrifta WR), de Theratechnologies.

No está aprobada como medicamento para bajar de peso, para la grasa abdominal de personas sin esa condición ni para el rendimiento físico. Lo que circula en redes sobre «tesamorelina para quemar grasa» o «antes y después» no se apoya en una aprobación para esos usos.

En el laboratorio, la tesamorelina se usa para estudiar el eje GHRH, hormona de crecimiento e IGF-1, y como patrón en química analítica: los laboratorios antidopaje han publicado métodos para detectarla en plasma y orina.

Identidad química

• Fórmula: C221H366N72O67S (PubChem CID 16137828).
• Masa molecular: unos 5136 g/mol (la etiqueta de la FDA da 5135.9 Da).
• CAS: 218949-48-5 para el péptido libre; la sal de acetato tiene su propio registro.
• Secuencia: 44 residuos, con una metionina en la posición 27 y el extremo final amidado.

Como tiene más de 40 aminoácidos, para la FDA es técnicamente una proteína, aunque se fabrique por síntesis química.

Qué revisar en el COA de la tesamorelina

• Identidad por espectrometría de masas con una masa cercana a 5136 Da. Esa prueba también la separa de la GHRH(1-44) sin modificar, que pesa unos 96 Da menos.
• Oxidación: una señal 16 Da más pesada indica que la metionina 27 se oxidó.
• Pureza por HPLC, idealmente con el cromatograma.
• Contenido de péptido, acetato y agua, que explican la diferencia entre el peso del polvo y la tesamorelina real.

En la guía cómo leer un COA explicamos cada una de estas líneas.

Almacenamiento en el laboratorio

Guarda el vial como indica su COA y su etiqueta. La metionina 27 es el residuo con más riesgo de oxidarse, así que el vial debe pasar el menor tiempo posible abierto. Y si lo tienes en frío, deja que llegue a temperatura ambiente antes de abrirlo, para que no se condense humedad sobre el polvo.

Las instrucciones de conservación del Egrifta corresponden a un medicamento formulado y no se pueden aplicar tal cual a un polvo de investigación.

Dónde conseguir tesamorelina en Puerto Rico

Como medicamento, Egrifta solo se consigue con receta médica. Como material de investigación, la tesamorelina de CaribePeptides se vende en viales liofilizados, con precio por vial y stock en vivo en su página, y sale desde Puerto Rico con número de rastreo. No damos dosis ni instrucciones de uso en personas: es un producto solo para investigación.